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非布司他的合成

Synthesis of Febuxostat

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【作者】 孙利民索栋许彩霞郑德强

【Author】 SUN Li-min1,SUO Dong1,XU Cai-xia2,ZHENG De-qiang1(1.Institute of Biopharmaceuticals of Shandong Province,Jinan 250101,China;2.Rongcheng People’s Hospital,Rongcheng 264300,China)

【机构】 山东省生物药物研究院山东省荣成市人民医院

【摘要】 目的合成非布司他。方法以2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-甲酸乙酯为起始原料,经醚化、氰化、水解制得目标化合物。结果目标化合物经核磁共振氢谱、质谱、红外光谱及元素分析等确证其化学结构,总收率46.1%。结论本工艺反应条件温和,成本较低,环境污染小,产品纯度高,质量容易控制。

【Abstract】 Objective To synthesize febuxostat.Methods Starting from ethyl 2-(3-formyl-4-hydroxyphenyl)-4-methylthiazole-5-carboxylate,febuxostat was prepared via a series of steps including etherification,cyanide,hydrolysis.Results The structure of febuxostat was verified by 1HNMR,MS,IR and element analysis.The total yield of febuxostat was 46.1%.Conclusion In the synthesis of febuxostat,reaction condition is temperate,the cost is low,the environmental pollution is small,the product purity is high,and the product quality is easy to control.

【关键词】 非布司他合成痛风
【Key words】 febuxostatsynthesisuarthritis
  • 【分类号】R914
  • 【被引频次】2
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